抗抑鬱症藥物萬拉法新評價
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新一代抗抑鬱藥萬拉法新是世界上第一個非三環類的選擇性5-羥色胺和去甲腎上腺素雙重再吸收抑制劑,臨牀簡稱SNRI。
作用機制
萬拉法新既有強抑制5-羥色胺的再吸收作用,又有抑制去甲腎上腺素的再吸收作用,使突觸間隙的5-羥色胺和去甲腎上腺素濃度增高,從而發揮抗抑鬱作用。
萬拉法新有左右旋體兩種形式存在。右旋體主要抑制5-羥色胺的再吸收作用,左旋體則抑制5-羥色胺和去甲腎上腺素的再吸收作用。其抑制5-羥色胺的再吸收能力爲抑制去甲腎上腺素的再吸收能力的5倍。與其他抗抑鬱藥相比,萬拉法新抑制5-羥色胺的再吸收作用比選擇性5-羥色胺再吸收抑制劑弱些,抑制去甲腎上腺素的再吸收作用比三環類抗抑鬱藥弱些。
優劣評價
該藥物抗抑鬱效果肯定且無成癮性,與三環類抗抑鬱藥效力相當。短期及長期服藥,均有較好效果。對多巴胺受體及苯二氮卓類受體有弱抑制作用。對膽鹼能毒蕈鹼受體、α1、α2、β腎上腺素能受體無明顯阻斷作用。對組胺H1受體有較輕微阻斷作用。對單胺氧化酶無抑制作用。因此上述受體受阻斷後副作用也較輕。該藥物半衰期短,一旦停藥效應很快消失。
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