新斯的明的作用與用法
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新斯的明對骨骼肌的興奮作用最強,對胃腸道及膀胱也有較強的興奮作用,同時對心血管、腺體平滑肌作用較弱,新斯的明能與膽鹼酯酶結合,其步驟與乙酰膽鹼相似。重症肌無力的患者皮下注射新斯的明15分鐘起效,還可以用於術後腹脹及尿瀦留,用新斯的明可以使陣發性室上性心動過速患者心率減慢。
對於新斯的明有些人還是比較陌生的,新斯的明是人工合成的藥物。化學結構中有季銨基團,脂溶性低。口服吸收少而不規則。不易透過血腦屏障,故無中樞作用。滴眼不易透過角膜,故對眼的作用較弱。有很多人並不是很瞭解新斯的明的作用和用法,那下面就來說一下新斯的明的作用與用法。
新斯的明能可逆地抑制乙酰膽鹼酯酶,使乙酰膽鹼酯酶積累,產生M和n樣效應。
1、新斯的明對骨骼肌的興奮作用最強,不僅能抑制ache,而且能直接激活運動終板的N2受體,促進神經末梢ACh的釋放。
2、對胃腸道和膀胱平滑肌有較強的興奮作用。
3、對心血管、腺、眼和支氣管平滑肌作用較弱。
其作用機制是新斯的明與膽鹼酯酶的結合方式與乙酰膽鹼類似。首先,新斯的明與膽鹼酯酶結合形成絡合物;其次,絡合物裂解生成3-羥基苯並三銨和二甲氨基甲酰膽鹼酯酶,後者的水解速度慢於乙酰膽鹼酯酶,因此酶被長期抑制;最後,二甲氨基甲酰膽鹼酯酶水解分離二甲氨基甲酸,膽鹼酯酶活性恢復。
新斯的明的用法:
1、重症肌無力的特點是骨骼肌進行性無力,眼瞼下垂,四肢無力,咀嚼和吞嚥困難。在嚴重的情況下,呼吸困難可能是由於神經和肌肉之間的興奮傳遞障礙。目前認爲重症肌無力是一種自身免疫性疾病。大多數患者血清中都有乙酰膽鹼受體抗體。皮下注射新斯的明15分鐘起效,作用約持續2~4小時。過量可致病情加重而出現“膽鹼能危象”,可能爲:①Ach循環利用障礙所致;②運動終板處Ach大量積聚,突觸後骨骼肌持續去極化所致。
2、腹氣脹和尿瀦留 新斯的明興奮腸平滑肌和逼尿肌,用於術後腹脹及尿瀦留。
3、陣發性室上性心動過速 在採取壓迫眼球或頸動脈竇,興奮迷走神經無效時,可用新斯的明,通過其擬膽鹼作用使心率減慢。
4、非去極化型肌鬆藥和阿托品過量中毒 用於非去極化型骨骼肌鬆馳藥如筒箭毒鹼過量時的解毒。但禁用於去極化型骨骼肌鬆馳藥如琥珀膽鹼過量的中毒。因爲琥珀膽鹼被血漿的假性膽鹼酯酶水解而失活,新斯的明抑制血漿的假性膽鹼酯酶,故可加強、延長琥珀膽鹼的作用。
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