降壓藥氨氯地平和左旋氨氯地平哪個效果好 左旋氨氯地平有副作用嗎
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氨氯地平是臨牀常用的長效降壓藥。左旋氨氯地平,作爲從氨氯地平中拆分出來的“乾貨”,臨牀應用也越來越廣泛。與氨氯地平相比,左旋氨氯地平究竟有什麼特點?臨牀用藥中應注意哪些問題?
1、降壓作用:5mg左旋氨氯地平=10mg氨氯地平
氨氯地平是一種手性藥物,含左旋氨氯地平和右旋氨氯地平,且各佔50%。即10mg氨氯地平=5mg左旋氨氯地平+5mg右旋氨氯地平。
因爲相同劑量的左旋氨氯地平的降壓作用約爲右旋氨氯地平的1000多倍,所以口服5mg左旋氨氯地平的降壓作用,等於口服10mg氨氯地平。
溫馨提示:
目前市場上,左旋氨氯地平有苯磺酸左旋氨氯地平片和馬來酸左旋氨氯地平片。
國內一項研究結果顯示,苯磺酸左旋氨氯地平片的降壓效果優於苯磺酸氨氯地平,可能與苯磺酸左旋氨氯地平爲水合物,生物利用度相對較高有關。
2、半衰期:左旋氨氯地平>右旋氨氯地平
藥代動力學研究結果顯示,左旋氨氯地平的消除半衰期約爲50小時,右旋氨氯地平爲35小時。因此,氨氯地平的長效降壓藥主要與左旋氨氯地平的半衰期較長相關。
胡大一等進行的隨機、雙盲、多中心研究結果顯示,連續口服氨氯地平或左旋氨氯地平8周後,藥物漏服後24小時和48小時,收縮壓和舒張壓均增高,但仍低於140/90mmHg。
3、不良反應:5mg左旋氨氯地平<10mg氨氯地平
右旋氨氯地平的不良反應大於左旋氨氯地平。理論上,5mg左旋氨氯地平的不良反應<10mg的氨氯地平。
氨氯地平常見不良反應爲外周水腫,特別是腿部和踝部水腫。臨牀多中心、隨機、開放、自身對照研究結果顯示:左旋氨氯地平的外周水腫發生率約爲8.9%,較氨氯地平、硝苯地平控釋/緩釋片、非洛地平緩釋片等鈣拮抗劑爲低。
4、相互作用:5mg左旋氨氯地平<10mg氨氯地平
降脂藥辛伐他汀的劑量範圍爲每天5-80mg,晚間一次服用。
辛伐他汀主要經CYp3A4代謝,氨氯地平通過抑制CYp3A4,可使辛伐他汀的暴露量增加了77%,因此服用氨氯地平的患者應將辛伐他汀劑量限制在20mg/日以下。
國外研究結果顯示,左旋氨氯地平和右旋氨氯地平對CYp3A4均有可逆性和時間依賴性的抑制作用。
雖然,在相互作用方面,5mg左旋氨氯地平<10mg氨氯地平,但左旋氨氯地平與辛伐他汀合用時也應謹慎。
溫馨提示:
氨氯地平和左旋氨氯地平,與阿託伐他汀、地高辛、西咪替丁、含鋁或鎂的抗酸藥、西柚汁不會發生明顯的藥物相互作用。
克拉黴素和伊曲康唑屬於CYp3A4強抑制劑,可顯著升高氨氯地平的血藥濃度,儘量避免合用。若必須合用,需監測低血壓及水腫症狀。
結語:
1、左旋氨氯地平在高血壓的治療方面具有可靠療效;
2、左旋氨氯地平在一定程度上降低了不良反應的發生率和相互作用;
3、越來越多的臨牀研究結果表明:左旋氨氯地平對心臟、腎臟等重要器官有保護作用。
4、馬來酸左旋氨氯地平與苯磺酸氨氯地平的比較效果研究,正在總結報告中,屆時將發佈重要結果供臨牀參考。
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