關於硝酸酯類的正確描述 正確使用硝酸酯類藥物
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硝酸鹽是冠心病患者最常用的藥物之一,主要用於治療心絞痛、心肌梗死和充血性心力衰竭。最常用的硝酸鹽藥物有(硝酸甘油)、二硝酸異山梨酯(消除心痛)和單硝酸異山梨酯(如長期異樂固定、Imdur、德脈寧、魯南新康等)。
有多種劑型、口服、噴霧、貼劑或靜脈用藥。
硝酸鹽藥物的主要作用機制是減少心臟的前後負荷;擴張冠狀動脈(包括狹窄血管),擴張側支血管,增加缺血區心肌血流供應。因此,硝酸鹽藥物可以減少心臟工作和心肌耗氧量,改善心肌血液供應,緩解心絞痛和心力衰竭的症狀。
硝酸甘油
硝酸甘油是治療心絞痛急性發作最常用的藥物。通常用舌下含服或舌下噴霧給藥,起效快。硝酸甘油也可用於預防心絞痛。因爲很多患者都知道能誘發心絞痛的活動量,活動前2~5分鐘舌下服用硝酸甘油可以預防症狀。硝酸甘油軟膏也用於抗心絞痛,長期治療一般採用12小時用藥,12小時不用藥。因爲研究表明,雖然硝酸甘油透皮雖然24小時血藥濃度穩定,但部分治療效果持續喪失,即對藥物有耐藥性。採用12小時貼敷和12小時間歇性給藥,可防止或至少減少耐藥性。此外,硝酸甘油在治療急性心力衰竭時,可在3~5分鐘內擴張靜脈,減輕前負荷,應急使用硝酸甘油效果很好。使用硝酸甘油時要注意,所以每三個月更換一次。硝酸甘油噴霧劑在至少3年內保持穩定。
消心痛
舌下含服治療心絞痛的急性發作也可用於消除心痛,但效果比硝酸甘油製劑晚。同樣,舌下服用消心痛可用於預防心絞痛發作。由於半衰期長,該藥物可有效預防心絞痛發作1小時。但由於消心痛肝的首過作用,口服生物利用率低,需要增加用藥量,血藥濃度波動不穩定,住院期間有時可以靜脈用藥。短期給藥時,消心痛可有效治療心絞痛。但如果長期持續用藥,會產生耐藥性。
異山梨酯單硝酸
單硝酸異山梨酯(5-單硝酸異山梨酯)不經肝臟第一次代謝,生物利用率達到100%,口服藥效果很好。長效異樂定、Imdur、德脈寧、魯南新康等多爲緩釋製劑,即藥物緩慢穩定釋放,血藥濃度穩定,每天只服藥一次,患者易接受,依從性好。硝酸緩釋製劑的硝酸酯類藥物有一個治療空白期,每天約8~12小時,有利於預防藥物耐藥性。因爲硝酸酯類藥物通常與其他抗心絞痛藥物一樣,如β聯合使用阻滯劑和鈣拮抗劑,因此在硝酸酯藥物空白期可以用其他抗心絞痛藥物覆蓋。
硝酸鹽藥物的不良反應
常見的不良反應包括頭痛、臉紅和低血壓。有些患者可以在服藥後1~2周內逐漸適應。也可以從小劑量開始,逐漸增加劑量。老年患者第一次服藥時可以平躺一段時間。
硝酸鹽藥物的耐藥性
耐藥性是指持續用藥後藥物的治療效果消失。通過安排無硝酸酯藥物或低硝酸酯藥物的間期,預防硝酸酯藥物耐藥性最有效的策略。當患者心絞痛發作不頻繁時,不得使用硝酸酯類藥物,其他抗心絞痛藥物(如倍他樂克等)。每天使用10~12小時或緩釋劑型的硝酸甘油貼5-單硝酸異山梨酯有助於解決耐藥性問題。研究發現,開博通可以部分逆轉硝酸酯類藥物的耐藥性,但這方面還有待進一步研究。
總之,硝酸酯是一種非常有效的藥物,可以緩解心絞痛症狀,改善心肌缺血,減輕心臟負擔。硝酸甘油是急性心絞痛發作期間的急救藥物,冠心病患者應常規備用。若急性發作期間無硝酸甘油,可服用舌下消除心痛,緩解症狀。靜脈輸液是消除心痛的最佳方法,主要用於醫院住院期間。長效異樂定是冠心病患者日常預防和緩解心肌缺血的最佳口服藥物Imdur、德脈寧、魯南欣康等緩釋製劑。假如經濟條件不允許使用較便宜的消心痛口服,但劑量需要增加。
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