宮頸炎栓劑最佳用藥 中藥栓劑的作用有哪些

栓劑腔作為直腸和陰道用藥已有幾千年的歷史。隨着醫藥的發展，逐漸認識到栓劑不侷限於局部作用。藥物通過直腸吸收仍有全身作用。以下是栓劑全身作用的特點。

1.栓劑給藥的特點

與口服制劑相比，栓劑具有以下特點：

①藥物不受胃腸道影響pH或酶的破壞失去活性；

②直腸可用於刺激胃粘膜的藥物，可避免刺激；

③藥物直腸吸收，不像口服藥物被肝臟首過作用破壞；

④直腸吸收比口服干擾因素少；醫學教育.育網收集整理

⑤對於不能或不願吞下片、丸、膠囊的患者，尤其是嬰兒和兒童，可以用這種方法給藥；

⑥治療嘔吐患者是一種有效的方法。

栓劑給藥的主要缺點是使用不如口服方便;栓劑生產成本比片劑、膠囊劑高;生產效率低。

2.栓劑藥物的吸收途徑和影響吸收因素

①吸收方法：口服藥物後，通過門靜脈進入肝臟，在肝臟中代謝，使大多數藥物在不同程度上降低了原有的作用強度。栓劑給藥時，直腸吸收藥物主要有兩種方法：一種是通過

通過直腸上靜脈，通過門靜脈進入肝臟，新陳代謝，然後通過肝臟進入大循環；另一種是通過直腸下靜脈和肛門靜脈，通過靜脈繞過肝臟進入進入大循環。醫學教學.育網收集整理

因此，栓劑進入肛門的深度越接近直腸下部，栓劑中含有的藥物吸收時不含肝臟的量越多，其部位應距離肛門2cm處。據報道，大約50-70%的直腸給藥直接進入大循環，無需肝臟。陰道附近的血管幾乎血管都與大循環相連，因此陰道中的藥物吸收速度也相對較快，而且由於沒有肝臟，效果也很強。此外，研究還指出，淋巴系統對直腸藥物的吸收幾乎與血液相同。因此，直腸淋巴系統也是吸收栓劑藥物的一種方式。

②直腸吸收與其他給藥方式的比較：由於藥物種類不同，直腸吸收情況不同。如果提前30，有人比較了幾種茶鹼衍生物製劑的吸收情況min直腸給藥，保留灌腸和靜脈注射有相似的效果。肛栓劑的吸收速度低於灌腸法，表明劑型、成型劑和藥物性質的差異對主要藥物的吸收有影響。

由於藥物種類不同，直腸吸收也不同。有些藥物，如四環素，直腸吸收率遠低於口服藥物。林可黴素的直腸吸收率與口服藥物相似，但溶液作為灌腸劑優於栓劑。

③影響直腸吸收的因素：藥物在直腸中的吸收過程非常複雜，其機制尚未完全澄清，未來需要進一步研究。影響栓劑中藥物直腸吸收的主要因素如下。

結腸內容物的生理因素：當糞便充滿直腸時，栓劑中藥物的吸收量少於無糞便時。在沒有糞便的情況下，藥物有更大的機會接觸直腸和結腸的吸收表面。因此，如果預期得到理想的效果，可以在使用栓劑前進行灌腸排便。腹瀉、腸梗死、組織脱水等其他情況會影響藥物從直腸吸收的速度和程度。

pH直腸液緩衝能力：直腸液基本中性，無緩衝能力。給藥形式一般不受直腸環境影響，但溶解藥物可決定直腸pH。弱酸、弱鹼比強酸、強鹼、強電離藥物更容易吸收，分子藥物容易通過腸粘膜，而離子藥物不容易通過。

藥物的理化性質因素，溶解度:據報道在直腸內脂溶性藥物容易吸收。水溶性藥物也可以通過微孔吸收。粒度：栓劑中存在未溶解狀態的藥物的粒度會影響釋放、溶解和吸收。粒徑越小，溶解越容易，吸收越快。解離度：藥物的吸收與解離常數有關。未解離的分子越多。吸收愈快。酸性藥物中PKa超過4種弱酸性藥物能迅速吸收，PKa低於3的吸收速度較慢。鹼性藥物中pKa弱鹼性藥物吸收速度低於8.5PKa9~12之間的吸收速度很慢。説明未解離藥物易透過腸粘膜，而離子藥物不易透過。如水楊酸的吸收率pH不吸收完全電離的藥物，如上升和下降，如季銨鹽。藥物從直腸吸收符合一級速度過程，屬於被動擴散轉移機制。

基質對藥物作用的影響：栓劑進入腔後，藥物必須從基質中釋放，然後分散或溶解在分泌物中，吸收或療效，藥物從基質中釋放快，局部濃度強；否則，效果持久而緩慢。但由於基質性質的不同，藥物的釋放速度也有所不同。醫學教學.育網收集整理

當油基栓劑中含有的藥物是水溶性的，分散在基質中時，藥物可以迅速釋放在分泌物中，局部或吸收也更快。如果油基質中含有的藥物是脂溶性的，藥物必須從油相轉移到本質分泌物，這與油和水的分配係數有關。如果藥物濃度低，油脂溶解度大，很難進入分泌物，藥物的釋放受到阻礙，效果相對較慢。因此，應使用油/水分配係數適當小的藥物，容易轉移到分祕液中，通過脂膜。

水溶性基質中的藥物主要通過其親水性溶解在分泌物中釋放。其藥物溶於水溶性基質。由於油/水分配係數小，不易通過脂膜和小分子藥物（4~10）A0)可通過膜上的微孔。

表面活性劑的作用：實驗證明，表面活性劑可以增加藥物的親水性，加速藥物轉移到分泌物中，從而有助於藥物的釋放。但表面活性劑的濃度不宜過高，否則會在分泌物中形成膠團，降低其吸收率；因此，表面活性劑的劑量必須適當，以避免相反的效果。醫學教學.育網收集整理

3.栓劑中藥物的劑量

栓劑預期劑量沒有明確規定，一般認為至少相當於口服劑量，或口服劑量的1.5~2倍；毒藥和劇烈藥物不得超過口服劑量。但根據藥物的物理化學性質（如物理狀態、溶解度和分佈係數）和基質的性質（如熔點、溶解度和表面活性），選擇合適的直腸劑量和栓劑的大小、形狀和基質。