乳酸左氧氟沙星滴眼液的藥理毒理是怎樣 注意事項有哪些
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乳酸左氧氟沙星滴眼液
氧氟沙星滴眼液(泰利必妥)屬於處方藥,由參天製藥(中國)有限公司研製並生產,其對於對氧氟沙星敏感的葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎球菌、細球菌屬、棒狀桿菌屬、布蘭氏卡他菌、假單胞菌屬、綠膿桿菌、嗜血桿菌等引起的下述感染症:眼瞼炎、麥粒腫、淚囊炎、結膜炎、瞼板腺炎、角膜炎、角膜潰瘍。有良好的效果。那麼乳酸左氧氟沙星滴眼液的藥理毒理是怎樣?
乳酸左氧氟沙星滴眼液的藥理毒理是:
1.藥理作用:左氧氟沙星爲氧氟沙星的左旋體,其抗菌活性約爲氧氟沙量的2倍。它的主要作用機理是通過抑制細菌拓撲異構酶IV和DNA旋轉酶(均爲Ⅱ型拓撲異構酶)的活性,阻礙細菌DNA的複製而達到抗菌作用。左氧氟沙星具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點,對大多數腸桿菌科細菌,如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用,但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
2.毒理研究:遺傳毒性:左氧氟沙星Ames試驗、CHO/HGPRT突變試驗、小鼠微核試驗、大鼠程序外DNA臺成試驗(UDS)、小鼠體內姐妹染色體交換試驗結果均爲陰性。體外CHL細胞株染色體畸變試驗、CHL/IU細胞株姐妹染色體交換試驗結果均爲陽性。生殖毒性:大鼠妊娠前、妊娠初期經口給藥劑量達360mg/kg(相當於眼科臨牀上最大推薦劑量的2900倍)時,對雌、雄動物的生殖能力和胎兒均未見影響。大鼠在器官形成期給藥,劑量達90mg/kg時,對胎兒和新生兒均無明顯影響。家兔經口給藥50mg/kg時,未出現胚胎、胎兒致死以及胎兒生長遲緩作用.也未出現致畸作用。大鼠圍產期、授乳期經口給藥達360mg/kg時,對動物的分娩、授乳以及出生兒均未見明顯影響。致癌作用:大鼠摻食法給予左氧氟沙星高達100mg/kg/天。連續給藥2年,未見致癌作用。
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